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Le diazépam

L'histoire du diazépam  



    Le diazépam est un anxiolytique, appartenant à la famille des benzodiazépines, plus connu sous le nom de Valium®, qui est en fait une marque. Le diazépam a été créé par Léo Sternbach. C’est la seconde benzodiazépine à avoir été commercialisé en 1963 par le laboratoire Hoffman-Laroche. Le diazépam fut le médicament le plus vendu aux états unis entre 1969 et 1982, avec un pic des ventes en 1978 de 2,3 milliards de pilules. Le diazépam est encore prescrit aujourd’hui pour les soins palliatifs de certains types d’épilepsie.

 

 Leo Sternbach

Le diazépam

      Le diazépam est un médicament psycho actif de la famille des benzodiazépines. De nos jours il est surtout utilisé pour les soins de certains types d’épilepsie.

Formes de diazépam:

     Le diazépam est principalement consommé par voie orale sous forme de comprimé. Quelques fois le diazépam peut être injecté on dit qu’il est en solution et est injecter par voie intraveineuse ou par voie intramusculaire. Plus rarement ce produit est administré sous forme de suppositoire.

    Parfois certains patients mélangent l’usage abusif de ce médicament avec la consommation excessive d'alcool. Ces consommateurs ont parfois un passé chargé d’une consommation abusive d’un autre sédatif ou d’alcool. Si ils sont en état de manque et qu’ils n’arrivent pas a avoir leur dose par ordonnances ils peuvent se procurer du diazépam dit de « rue », qui n’est pas forcément une drogues illégale en soit.

 

 Risques pour la santé: 

    Le diazépam provoque :

- une hypotonie des muscles de la gorge pouvant entraîner une gène respiration;

- des dépressions respiratoires lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse et à fortes doses;

- des somnolences;

- des troubles de la mémoire;

- des complications néonatales caractériser par "le syndrome de l'enfant flottant";

- de la tachycardie réflexe.

   On peut aussi compter les risques d’infections lors de l’injection par intraveineuses ou intramusculaire ou encore les risques dû à un diazépam de « rue ».  
 

Diazépam et dépendance

Symptômes

     Les signes physiologiques et psychologiques reliés à l’usage du diazépam sont appelés symptômes de sevrage. Il existe plusieurs signes particuliers à l'usage de diazépam.

    Signes particuliers rattachés à l'usage de diazépam:

- à l'approche du sommeil une excitation paradoxale accompagnée d'un accroissement d'anxiété, d'insomnie, de cauchemars, d'hallucinations et d'une augmentation de crises chez les épileptiques; 

- des crises de rage et de comportements violents y compris des agressions, des états d'irritabilité et querelleurs sont beaucoup plus fréquents;

- des dépressions et des émotions émoussées, l'incapacité de ressentir du plaisir ou de la peine chez les consommateurs de longue période;

- de la confusion, de l'amnésie, de l'ataxie (perte d'équilibre), des maux de cœur et de la pseudo démence chez les personnes âgées;

- l'hyperexcitabilité, des cris perçants et des difficultés d'allaitement ou d'alimentation chez les femmes enceinte.

   Remarque: Il existe une tolérance aux effets du diazépam, et des autres benzodiazépines, qui se développe lors d'une absorption régulière. C'est pourquoi il est nécessaire que la dose prescrite au début du traitement soit augmenter pour obtenir à nouveau les effets désiré. Dans quelques cas les médecins prescrivent une seconde benzodiazépine.

D'où vient la dépendance? 

    Le diazépam est un médicament, qui a été reconnu pour ces effets anxiolytique, agit au niveau des synapses. Il appartient a la famille des benzodiazépines mais, même si elles agissent toutes au même niveau, chacune est utilisée a des fins différentes. Par exemple le flunitrazépam, commercialisé par le laboratoire Hoffman-La Roche sous le nom de Rohypnol ®, est reconnu pour ses puissants effets hypnotique mais le risque de dépendance est beaucoup plus élevé, sa prescription est limité a 7 jours et est réserver aux cas d'insomnies sévères.  

    La dépendance au diazépam est dû au fait que les patient qui en consommes cherchent un sentiment de soulagement. En effet il est prescrit pour ses propriété anxiolytique donc les patient lors de la consommation, si il n'y pas d'effets inverse, se sentent moins anxieux mais des les effets du produit terminé l'anxiété réapparaît et le patient à besoin d'en reprendre, c'est l'état de manque. Comme la plupart des autres drogues le diazépam agit sur les neurones. Comme toutes les benzodiazépines il agit sur les récepteurs aux benzodiazépines, appelé récepteurs BZD. Ces récepteurs sont en partie formées par un récepteur du GABA (acide gamma-aminobutyrique), un neurotransmetteur inhibiteur, c'est à dire qu'il réduit l'excitabilité post synaptique, qui est le GABA A. Le diazépam en se liant aux récepteurs BZD augmente l'effet inhibiteur du GABA en agissant sur leurs récepteurs GABA A. En d'autres termes lorsque le diazépam se fixe sur les récepteurs BZD, formé en partie par le GABA A, il améliore l'action du GABA. Le diazépam paraît agir sur des zones du système lymbique, le thalamus et l'hypothalamus, ce qui amènerait l'effet anxiolytique.

    Les récepteurs BZD existe naturellement sur les neurones et toutes les types de benzodiazépines agissent à cet endroit.

Représentation moléculaire du diazépam

 

    Le GABA est un neurotransmetteur inhibiteur qui sert donc a transmettre un message et le réduire, voir l'arrêter.

 

Représentation moléculaire du GABA

    Le GABA A est un récepteur du GABA. C'est un canal perméable aux anions Chlorures 
   

    Le diazépam agit en augmentant l'effet inhibiteur du GABA, en agissant sur les récepteurs GABA A, qui font parti des récepteurs BZD. Ce phénomène se passe au niveau des synapses.

    Le diazépam est un puissant anxiolytique qui provoque une dépendance physique forte. La consommation de ce médicament doit être fait progressivement car le risque de dépression, de crise suicidaire ou d'excès de violence est important. Parfois il y a une tolérance donc il peut être prescrit une autre benzodiazépine pour la compenser.

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Commentaires (1)

1. womenshi 29/02/2012

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